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药物代谢动力学的重要参数:

1、药物清除半衰期(half life),是血浆药物浓度下降一半所需要的时间。其长短可反映体内药物清除速度。

2、清除率(clearance,CL),是机体清除器官在单位时间内清除药物的血浆容积,即单位时间内有多少毫升的血浆中所含药物被机体清除。

3、表观分布容积(apparent volume of distribution),是当血浆和组织内药物分布达到平衡后,体内药物按此时的血浆药物浓度在体内分布时所需的体液容积。

4、生物利用度(bioavailability),即经任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全身血液循环内药物的百分比。

药物代谢动力学简介

药物代谢动力学简称药代动学或药动学,主要是定量研究药物在生物体内吸收、分布、代谢和排泄规律,并运用数学原理和方法阐述血药浓度随时间变化的动态规律的一门学科。是确定药物的给药剂量和间隔时间的依据,是否使该药在它的作用部位达到安全有效的浓度。

在创新药物研制过程中,药物代谢动力学研究与药效学研究、毒理学研究处于同等重要的地位,已成为药物临床前研究和临床研究的重要组成部分。

药代动力学指标有:

1、药物清除半衰期(half life,t1/2),是血浆药物浓度下降一半所需要的时间。其长短可反映体内药物消除速度。

2、清除率(clearance,CL),是机体清除器官在单位时间内清除药物的血浆容积,即单位时间内有多少体积的血浆中所含药物被机体清除。使体内肝脏、肾脏和其他所有消除器官清除药物的总和。

3、表观分布容积(apparent volume of distribution,Vd),是指当血浆和组织内药物分布达到平衡后,体内药物按此时的血浆药物浓度在体内分布时所需的体液容积。

4、生物利用度(bioavailability,F),即药物经血管外途径给药后吸收进入全身血液循环药物的相对量。可分为绝对生物利用度和相对生物利用度。

简介

药物代谢动力学(pharmacokinetics)简称药代动学或药动学,主要是定量研究药物在生物体内的过程(吸收、分布、代谢和排泄),并运用数学原理和方法阐述药物在机体内的动态规律的一门学科。

确定药物的给药剂量和间隔时间的依据,是该药在它的作用部位能否达到安全有效的浓度。药物在作用部位的浓度受药物体内过程的影响而动态变化。在创新药物研制过程中,药物代谢动力学研究与药效学研究、毒理学研究处于同等重要的地位,已成为药物临床前研究和临床研究的重要组成部分。

基本结构

细胞膜和亚细胞膜(线粒体膜、微粒体、细胞核膜、小囊泡膜)总称为生物膜。生物膜主要由蛋白质(60-75%)与不连续的脂质双分子层(25-40%,主要是磷脂)所组成。蛋白质分布在脂质层的两侧,有些则嵌入膜内部。膜上有膜孔(直径约8Å)及特殊转运系统。

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